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Ac-DEVD-CHO Inhibiteur de Caspase-3

N° Cat.S7901

Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) est un puissant inhibiteur aldéhydique des caspases du groupe II avec des valeurs de Ki de 0,2 nM et 0,3 nM pour caspase-3 et caspase-7, respectivement. Faible inhibition pour caspase-2.
Ac-DEVD-CHO Caspase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 502.47

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S790101 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 98.86%
98.86

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 502.47 Formule

C20H30N4O11

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 169332-60-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C=O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Caspase-3
(Cell-free assay)
230 pM(Ki)
caspase-8
(Cell-free assay)
0.92 nM(Ki)
caspase-7
(Cell-free assay)
1.6 nM(Ki)
caspase-10
(Cell-free assay)
12 nM(Ki)
Caspase-1
(Cell-free assay)
18 nM(Ki)
caspase-6
(Cell-free assay)
31 nM(Ki)
Caspase-9
(Cell-free assay)
60 nM(Ki)
Caspase-4
(Cell-free assay)
132 nM(Ki)
caspase-5
(Cell-free assay)
205 nM(Ki)
caspase-2
(Cell-free assay)
1.71 μM(Ki)
In vitro
Ac-DEVD-CHO est un puissant inhibiteur de la caspase-3 (Ki = 230 pM). En revanche, la caspase-2 clive mal le substrat tétrapeptidique et n'est que faiblement inhibée par ce composé (Ki = 1,7 μM). Les caspases du groupe III sont largement inhibées par ce produit chimique avec des valeurs de Ki allant de 1 à 300 nM. L'inhibition de la caspase-3 par cet inhibiteur dans un modèle de cœur de rat isolé fonctionnel améliore significativement la récupération contractile post-ischémique du myocarde sidéré, même lorsqu'il est administré après le début de l'ischémie. Le(s) mécanisme(s) de protection par ce composé semblent être indépendants de l'Apoptosis. Le clivage de la troponine I n'a pas été inhibé par ce produit chimique.
In vivo
L'administration d'Ac-DEVD-CHO au moment de l'IM entraîne une réduction de 61 % de l'expression de la caspase-3 activée dans les cardiomyocytes (p<0,05), et une réduction de 84 % de l'Apoptosis des cardiomyocytes chez les jeunes animaux. Cependant, chez les souris âgées, l'inhibition de la caspase n'a eu aucun effet sur l'expression de la caspase-3 activée ou l'Apoptosis des cardiomyocytes. Ce composé a supprimé et/ou retardé la progression des dommages aux cellules photoréceptrices chez les rats et retarde la progression de la maladie chez les souris porteuses du gène rd, qui développent normalement une dégénérescence rétinienne tôt dans leur vie.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24279384/
  • [5] https://www.jstage.jst.go.jp/article/ahc/36/4/36_4_263/_pdf

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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