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N° Cat.S2562
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Autre Potassium Channel Inhibiteurs | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619 |
| Poids moléculaire | 196.64 | Formule | C8H8N4.HCl |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 304-20-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl | ||
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In vitro |
Water : 39 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium Channel
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|---|---|
| In vitro |
Hydralazine impairs up-regulation of RAG-2 gene expression and reduces secondary Ig gene rearrangements. Hydralazine subverts B lymphocyte tolerance to self and contributes to generation of pathogenic autoreactivity by disrupting receptor editing. Hydralazine directly scavenges free acrolein, decreasing intracellular acrolein availability and thereby suppressing macromolecular adduction. Hydralazine inhibits cross-linking if adding 30 min after commencing acrolein exposure but is ineffective if added after a 90-min delay. Hydralazine (0.1-10 mM) inhibits both extracellular and intracellular ROS production by inflammatory macrophages, by a ROS-scavenging mechanism probably affecting superoxide radical (O(2)(*-))-generation by xanthine oxidase (XO) and nicotinamide adenine dinucleotide/nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADH/NADPH) oxidase. Hydralazine (0.1-10 mM) significantly reduces NO(*) generation, and this effect is attributable to an inhibition of NOS-2 gene expression and protein synthesis. Hydralazine also effectively blocks COX-2 gene expression which perfectly correlated with a reduction of protein levels and PGE(2) synthesis. Hydralazine protects against not only acrolein-mediated injury, but also compression in guinea pig spinal cord ex vivo. Hydralazine can significantly alleviate acrolein-induced superoxide production, glutathione depletion, mitochondrial dysfunction, loss of membrane integrity, and reduces compound action potential conduction.
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| In vivo |
Hydralazine affords strong, dose-dependent protection against the increases in plasma marker enzymes but not the hepatic glutathione depletion produced by allyl alcohol in mice.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05096728 | Completed | Preeclampsia With Severe Features |
Ohio State University |
December 1 2021 | -- |
| NCT04164004 | Active not recruiting | Heart Failure |
Stanford University |
August 30 2021 | Not Applicable |
| NCT03619317 | Unknown status | Cancer of Esophagus |
Aarhus University Hospital Skejby|Danish Cancer Society |
June 25 2018 | -- |
| NCT01587313 | Completed | Healthy |
Arbor Pharmaceuticals Inc. |
April 2012 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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