| S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS) es un potente inhibidor de PKC para PKCα, PKCγ y PKCη con IC50 de 2 nM, 5 nM y 4 nM, menos potente para PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) y poco activo para PKCζ (1086 nM) en ensayos libres de células. Este compuesto también muestra actividades inhibidoras en otras quinasas, como PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Fase 3.
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Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
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Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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| S0152 |
PKG drug G1
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PKG drug G1 es un activador de la proteína quinasa G Iα (PKG Iα) que se dirige a C42, lo que resulta en vasodilatación y disminución de la presión arterial.
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Front Pharmacol, 2022, 13:1028046
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| S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride es un inhibidor de la proteína quinasa dependiente de cGMP (PKG), la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA), la proteína quinasa C (PKC) y la MLC-quinasa con CI50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM y 240 μM, respectivamente.
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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| S0378 |
MBP146-78
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MBP146-78 es un inhibidor potente y selectivo de las proteínas quinasas dependientes de GMP cíclico (cGMP)/proteína quinasa G (PKG) y muestra actividad citostática contra Toxoplasma gondii.
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| E2646 |
HA-100
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HA-100 es un inhibidor de la proteína quinasa cGMP-dependiente (PKG), la proteína quinasa cAMP-dependiente (PKA), la proteína quinasa C (PKC) y la MLC-quinasa.
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| S1582 |
H-89 Dihydrochloride
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El H-89 Dihydrochloride es un potente inhibidor de PKA con Ki de 48 nM en un ensayo sin células, 10 veces más selectivo para PKA que PKG, 500 veces mayor selectividad que PKC, MLCK, calmodulina quinasa II y caseína quinasa I/II. El H-89 Dihydrochloride induce la autophagy.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7115
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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| S1573 |
Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
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Fasudil HCl, un potente y selectivo inhibidor de la quinasa Rho, muestra una inhibición menos potente sobre PKA, PKG, PKC y MLCK con Ki de 1.6, 1.6, 3.3 y 36 μM en ensayos libres de células, respectivamente. Fasudil es también un bloqueador de los canales de calcio.
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
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Transl Oncol, 2025, 51:102209
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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El diclorhidrato de H-1152 (2HCl) es un inhibidor selectivo y permeable a la membrana de la Rho-associated protein kinase (ROCK). El H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA y CaMK2 con una IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM y 0,180 μM, respectivamente.
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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