LPA Receptor

Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Produits sélectifs disoformes

LPA1 LPA2 LPA3

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit	Validations de produit
S1315	Ki16425	Le Ki16425 est un antagoniste compétitif, puissant et réversible de LPA1, LPA2 et LPA3 avec un K_i de 0,34 M, 6,5 M et 0,93 M respectivement dans les lignées cellulaires RH7777, ne montrant aucune activité au niveau de LPA4, LPA5, LPA6.	Cell Rep, 2024, 43(11):114972 JCI Insight, 2024, 9(24)e178535 Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
S2906	Ki16198	Ki16198 est l'ester méthylique de Ki16425, qui est un antagoniste de LPA et inhibe la production d'inositol phosphate induite par LPA1 et LPA3 avec un K_i de 0,34 μM et 0,93 μM, respectivement, montre une inhibition plus faible pour LPA2, aucune activité sur LPA4, LPA5, LPA6.	Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
S8345	ONO-7300243	ONO-7300243 est un nouvel antagoniste puissant du LPA1(Lysophosphatidic Acid Receptor) avec une IC50 de 160 nM.	Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
S6633	AM 095	AM095 est un antagoniste du LPA type 1 receptor avec des valeurs d'IC50 de 0,98 et 0,73 μM pour les LPA1 recombinantes humaines et murines, respectivement.	Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
E1036	BMS-986278	BMS-986278 est un antagoniste puissant et oralement actif du lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Ce composé présente des Kbs de 6,9 nM et 4,0 nM pour les LPA1 humains et murins, respectivement, et est largement utilisé dans la recherche sur les maladies fibrotiques pulmonaires.
S3534	AM966	AM966 est un antagoniste oral Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1), sélectif et de haute affinité, capable d'inhiber la libération de calcium intracellulaire stimulée par le LPA (IC50=17 nM, par essai de flux de Ca).
S3572	BMS-986020	BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) est un antagoniste puissant et sélectif du lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1). Ce composé inhibe les transporteurs d'acides biliaires et de phospholipides avec une IC50 de 4,8 μM, 6,2 μM et 7,5 μM pour BSEP, MRP4 et MDR3, respectivement. Il a le potentiel pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI).
E1941	ACT-1016-0707	ACT-1016-0707 (LPA1 receptor antagonist 2) est un antagoniste oralement actif et sélectif du LPA1 Receptor, avec une CI50 de 3,1 nM pour hLPAR1 dans le test tango. Il a le potentiel de traiter les maladies fibrotiques.
E2992	Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt	Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt est un métabolite essentiel pour la biosynthèse des membranes. Le LPA interagit avec les récepteurs couplés aux protéines G (GPCRs), appelés LPA receptor et médie la signalisation. Il agit comme un agoniste endogène pour les récepteurs LPA1 et LPA2.