Données techniques
| Formule | C21H23N5S |
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| Poids moléculaire | 377.51 | N° CAS | 201410-53-9 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Talarozole (R115866) est un inhibiteur puissant et oralement actif du métabolisme médié par le cytochrome P450 (CYP26) de l'acide tout-trans-rétinoïque (RA). Il inhibe la conversion du RA par le CYP26, avec une IC50 de 0,004 µM, et augmente les niveaux endogènes de RA ainsi que l'activation du récepteur de l'acide tout-trans-rétinoïque (RAR), montrant un potentiel en tant qu'agent ciblé pour la thérapie dermatologique. |
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| In Vivo | Sur la base d'une dose unique de Talarozole (R115866), une inhibition maximale de 84% de l'activité du CYP26 à 0,5 heure post-dose est prédite, en utilisant sa Cmax de 80 nM et un Ki de 1 nM. En raison de la courte demi-vie de ce composé (2,2 heures), l'activité du CYP26 devrait revenir à 100% en 12 heures. En accord avec les prédictions, les concentrations d'atRA sont augmentées de 82, 63 et 60% à 4 heures post-dose dans le sérum, le foie et les testicules, respectivement, et les concentrations sont revenues à la ligne de base en 24 heures. Après des doses multiples, l'ARNm et l'activité du CYP26 hépatique sont augmentés, suggérant une auto-induction du CYP26 due à des concentrations accrues d'atRA. En accord, les concentrations d'atRA sont élevées dans le sérum et le foie à tous les points de temps mesurés. Cette augmentation des concentrations d'atRA est associée à une augmentation de l'ARNm des marqueurs de la biogenèse mitochondriale PGC-1β et NRF-1 par rapport aux souris témoins. |
Protocole (de référence)
Références
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