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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate) est un inhibiteur pan-PKC avec un IC50 de 5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM et 24 nM pour PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ et PKC-ε, respectivement, et montre également une puissante inhibition contre MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β et S6K1.
Cibles
PKCα (Cell-free assay)
PKCβ2 (Cell-free assay)
PKCβ1 (Cell-free assay)
PKCε (Cell-free assay)
PKCγ (Cell-free assay)
5 nM
14 nM
24 nM
24 nM
27 nM
In vitro
Le Ro 31-8220 inhibe l'activité PKC du cerveau de rat avec une IC50 de 23 nM et ne montre pas un degré élevé de sélectivité entre PKC-α, PKC-β, PKC-γ et PKC-ε. Le Ro 31-8220 inhibe également MSK1, MAPKAPK1, RSK, GSK3β et S6K1 avec une puissance similaire à celle du PKC. De plus, le Ro 31-8220 inhibe les canaux Na+ voltage-dépendants. Le Ro 31-8220 modifie la localisation de la protéine kinase C cellulaire et inhibe puissamment la croissance des cellules A549 et MCF-7 avec une IC50 de 0,78 μM et 0,897 μM, respectivement. Le RO 31-8220 améliore l'agrégation plaquettaire induite par l'épinéphrine dans les plaquettes hypo-réactives aux catécholamines en augmentant la phosphorylation d'Akt. Le Ro 31-8220 diminue significativement la sécrétion d'apoE des macrophages humains primaires en inhibant le transport vésiculaire d'apoE vers la membrane plasmatique sans affecter significativement les niveaux d'ARNm d'apoE ou de protéines d'apoE.
In Vivo
Chez les souris MLP−/−, le Ro 31-8220 (6 mg/kg/jour, s.c.) entraîne une augmentation significative de la contractilité cardiaque.
Les mélanges d'essai contiennent 0,2 mg/mL de peptide-gamma, 10 μM de MgCl2, 0,6 mM de CaCl2, 10 μM de [γ-32P]ATP, 1,25 mg/mL de phosphatidylsérine et 1,25 ng/mL de phorbol 12-myristate 13-acétate dans 20 mM de Hepes (pH 7,5), 2 mM d'EDTA, 1 mM de dithiothréitol et 0,02% (p/v) de Triton X-100. Le peptide-γ est un peptide synthétique, GPRPLFCRKGSLRQKW, ressemblant au site de pseudosubstrat de la PKC-γ, à l'exception qu'un résidu de sérine remplace l'alanine de pseudosubstrat, convertissant le peptide d'un inhibiteur en un substrat. Les essais sont initiés par l'ajout de 2,5 unités m d'enzyme, incubés à 30 °C pendant 10 min et terminés par dépôt sur du papier P81, suivi d'un lavage intensif dans de l'acide orthophosphorique à 75 mM. Les papiers sont ensuite lavés dans de l'éthanol, séchés, et la radioactivité incorporée est déterminée par spectroscopie par scintillation liquide.
Human A549 lung and MCF-7 breast carcinoma cells are obtained from the European Collection of Animal Cell Cultures. Cells (passage number 10-30) are cultured in an atmosphere of 5% carbon dioxide, the former in Ham's F-12 medium with penicillin/streptomycin, the latter in minimum essential medium (Eagle's modification) with additional pyruvate (1 mM) and non-essential amino acids. Both media are supplemented with 10% FCS and glutamine (2 mM). Cells are subcultured routinely twice weekly to maintain logarithmic growth. For cell proliferation studies cells are seeded and incubated with 3 ml of medium including agents, which is replenished at intervals of 48 h (A549) or 72 h (MCF-7). Following incubation for 4 days (A549) or 6 days (MCF-7) with drugs, cell number is assessed using a Coulter Counter Model ZM. In order to achieve PKC depletion, cells are incubated for 24 h with bryostatin 1 (1 μM). Under these conditions growth inhibition caused by bryostatin 1 is negligible. Bryostatin is removed by extensive washing of the cells followed by a 2 h recovery period. In previous work using the A549 cell line this washing procedure has been shown to eliminate bryostatin-mediated effects. The cells are then incubated for a further 24 h with staurosporine, RO 31-8220, UCN-01 or H-7. In some experiments cells are incubated with inhibitor for 48 rather than 24 h, in this case bryostation was not removed and left in the incubate. After removal of agents inhibition of DNA synthesis is evaluated by measurement of [3H]Tdr incorporation into cell. Radioactivity is counted using a Packard 1500 Tricarb scintillation counter.
Alternative splicing of HDAC7 regulates its interaction with 14-3-3 proteins to alter histone marks and target gene expression
[ Cell Rep, 2023, 42(3):112273]
Naturally-derived diterpenoid sphaeropsidin C as an activator of Nrf2/ARE pathway and its potential capability of relieving intracellular oxidative stress in human lung epithelial cells.
[ Biomed Pharmacother, 2020, 121:109669]
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