PF-05175157

N° de catalogueS6672 Lot:S667201

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Données techniques

Formule

C₂₃H₂₇N₅O₂

Poids moléculaire

405.49

N° CAS

1301214-47-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

30 mg/mL (73.98 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (3.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.750mg/ml (1.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

PF-05175157 est un inhibiteur de ACC efficace à large spectre avec des IC50 de 27,0 nM, 33,0 nM, 23,5 nM et 50,4 nM pour l'ACC1 humain, l'ACC2 humain, l'ACC1 de rat et l'ACC2 de rat, respectivement.

Cibles

rACC1 (Cell-free assay)	hACC1 (Cell-free assay)	hACC2 (Cell-free assay)	rACC2 (Cell-free assay)
23.5 nM	27.0 nM	33.0 nM	50.4 nM

In vitro

Le Metabolism in vitro du PF-05175157 est évalué dans des microsomes d'hépatocytes de rat, de chien et humains. Ce composé n'est pas métabolisé dans les microsomes de rat, de chien ou humains. Il est également stable dans les incubations d'hépatocytes humains, mais est minimalement métabolisé par les CYP3A4 et CYP3A5 humains recombinants, ce qui suggère qu'il est un substrat pour le CYP3A4 et le CYP3A5. Cette substance chimique inhibe la formation de malonyl-CoA de manière dépendante de la concentration avec une puissance (EC50 = 30 nM) dans les hépatocytes de rat compatible avec sa puissance contre l'Acetyl-CoA carboxylase de rat (24 nM).

In Vivo

In vivo, la clairance plasmatique du PF-05175157 est faible après administration intraveineuse (iv) (1 mg/kg) chez les rats, les chiens et les singes. L'administration orale (po) (3 mg/kg) chez les rats et les chiens a montré une biodisponibilité de 40% et 54%, respectivement, ce qui est compatible avec la faible clairance microsomale et une bonne solubilité à faible pH. La biodisponibilité après une dose orale de 50 mg/kg chez les rats était de 106%, suggérant une saturation de la clairance. La formation du produit direct d'Acetyl-CoA carboxylase, le malonyl-CoA, dans le muscle squelettique et le foie de rats Sprague Dawley maigres est évaluée 1 h après une dose orale aiguë de ce composé, montrant des réductions dépendantes de la concentration du malonyl-CoA à la fois dans le muscle squelettique et le foie. Au nadir, les niveaux de malonyl-CoA dans le quadriceps et le foie sont réduits de 76% et 89%, respectivement.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires rat hepatocytes Concentrations -- Temps dincubation 5 h Méthode On the day of the study, media was aspirated and cells are treated with fresh MCM media containing DMSO vehicle or varying concentrations of PF-05175157 as indicated. This compound was initially dissolved in DMSO and subsequently diluted 1:100 in MCM.After 5 h at 37 °C, incubation media is removed and the experiment is terminated by washing the cells with ice cold PBS.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Male SD rats Dosages 0.25mg/kg, 0.5mg/kg, 1mg/kg, 2mg/kg, 4mg/kg, 8mg/kg, 15mg/kg, 25mg/kg, 50mg/kg and 100 mg/kg Administration Oral

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
rat hepatocytes
Concentrations
--
Temps dincubation
5 h
Méthode
On the day of the study, media was aspirated and cells are treated with fresh MCM media containing DMSO vehicle or varying concentrations of PF-05175157 as indicated. This compound was initially dissolved in DMSO and subsequently diluted 1:100 in MCM.After 5 h at 37 °C, incubation media is removed and the experiment is terminated by washing the cells with ice cold PBS.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Male SD rats
Dosages
0.25mg/kg, 0.5mg/kg, 1mg/kg, 2mg/kg, 4mg/kg, 8mg/kg, 15mg/kg, 25mg/kg, 50mg/kg and 100 mg/kg
Administration
Oral

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25423286-decreasing-the-rate-of-metabolic-ketone-reduction-in-the-discovery-of-a-clinical-acetyl-coa-carboxylase-inhibitor-for-the-treatment-of-diabetes/?from_single_result=Decreasing+the+Rate+of+Metabolic+Ketone+Reduction+in+the+Discovery+of+a+Clinical+Acetyl-CoA+Carboxylase+Inhibitor+for+the+Treatment+of+Diabetes

De Selleck PF-05175157 A été cité par 3 Publications

S100P is a ferroptosis suppressor to facilitate hepatocellular carcinoma development by rewiring lipid metabolism [ Nat Commun, 2025, 16(1):509]	PubMed: 39779666
Imaging the metabolic reprograming of fatty acid synthesis pathway enables new diagnostic and therapeutic opportunity for breast cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83]	PubMed: 37120513
Glucokinase activator improves glucose tolerance and induces hepatic lipid accumulation in mice with diet-induced obesity [ Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135]	PubMed: None

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