Epacadostat (INCB024360) analogue

N° de catalogueS7587 Lot:S758703

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Données techniques

Formule

C9H7ClFN5O2
Poids moléculaire 271.64 N° CAS 914471-09-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (198.79 mM)
Ethanol 54 mg/mL (198.79 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) est un inhibiteur puissant et compétitif de l'IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) avec une IC50 de 67 nM.
Cibles
IDO1
(Cell-free assay)
67 nM
In vitro

Dans les cellules HeLa, l'INCB024360 montre une activité inhibitrice plus élevée sur l'IDO1 avec une IC50 de 19 nM. Dans les systèmes de coculture de lymphocytes allogéniques humains avec des cellules dendritiques ou des cellules tumorales, l'INCB024360, via l'inhibition de l'IDO1, inverse la suppression des lymphocytes T médiatisée par les cellules HeLa ou les cellules dendritiques exprimant l'IDO, et augmente la prolifération et l'activité fonctionnelle des lymphocytes T CD4+, des lymphocytes T CD8+ et des cellules NK.

In Vivo

Chez des souris porteuses de tumeurs B16 sécrétant du GM-CSF, l'INCB024360 (75 mg/kg b.i.d) provoque une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale. L'INCB024360 supprime significativement la croissance tumorale chez les souris immunocompétentes, mais pas immunodéficientes.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors

  • Dosages

    75 mg/kg b.i.d

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19507862/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20197554/

De Selleck Epacadostat (INCB024360) analogue A été cité par 3 Publications

IDO1 inhibitors are synergistic with CXCL10 agonists in inhibiting colon cancer growth [ Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412] PubMed: 39255734
Granulocytic myeloid-derived suppressor cells increase infection risk via the IDO/IL-10 pathway in patients with hepatitis B virus-related liver failure [ Front Immunol, 2022, 13:966514] PubMed: 36685516
[ Oncoimmunology, 2017, ] PubMed: 29209565

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