Cenicriviroc

N° de catalogueS8512 Lot:S851201

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Données techniques

Formule

C41H52N4O4S
Poids moléculaire 696.94 N° CAS 497223-25-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (143.48 mM)
Ethanol 100 mg/mL (143.48 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Cenicriviroc est un double inhibiteur puissant et oralement actif du récepteur 2 de la chimiokine CC (CCR2) et du CCR5. Ce composé inhibe également le VIH-1 et le VIH-2 avec une puissante activité anti-inflammatoire et anti-infectieuse.
Cibles
CCR2 CCR5 HIV-1 HIV-2
In vitro

La migration des monocytes de souris en réponse au CCL2, le médiateur le plus puissant de la chimiotaxie pour les macrophages activés, est réduite après un prétraitement avec ce composé à une concentration de 1 μM.
In Vivo

Le Cenicriviroc réduit significativement le recrutement de monocytes/macrophages in vivo à des doses >= 20 mg/kg/jour (p < 0.05). À ces doses, ce composé montre des effets antifibrotiques, avec des réductions significatives du dépôt de collagène (p < 0.05), et de l'expression des protéines et de l'ARNm du collagène de type 1 dans les trois modèles animaux de fibrose. Dans le modèle NASH, il réduit significativement le score d'activité de la stéatose hépatique non alcoolique (p < 0.05 vs. contrôles). Ce traitement n'a pas d'effet notable sur le poids corporel ou le poids du foie/des reins.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    activated macrophages

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    2 h

  • Méthode

    TG is injected intraperitoneally into male C57BL/6 mice and activated macrophages are collected 48 hours later by peritoneal lavage. Chemotaxis is assayed using a Transwell1 Chamber with a 5 μm-pore size polycarbonate filter. Briefly, cells are incubated for 2 hours in the presence of 1 nM CCL2 and/or 1 μM Cenicriviroc (dissolved in dimethyl sulfoxide with 0.5% acetic acid and diluted 1:1000 with serum-free Roswell Park Memorial Institute-1640 medium and 0.5% bovine serum albumin). Cells are harvested from the lower compartment and analyzed by flow cytometry to enumerate F4/80+CD11b+ macrophages using a 3-laser BD FACSCanto. Results are analyzed using FlowJo software.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    8–10 weeks old male C57BL/6 mice, 10–12 weeks old male Sprague-Dawley rats

  • Dosages

    5 mg/kg, 20 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage, IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21317794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27347680/

De Selleck Cenicriviroc A été cité par 8 Publications

Macrophages protect against sensory axon loss in peripheral neuropathy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1] PubMed: 39939762
C-C motif chemokine receptor 2 inhibition reduces liver fibrosis by restoring the immune cell landscape [ Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587] PubMed: 37215993
Targeted Deletion of Rictor in BMSCs Reduces the Biological Activity of K7M2 Cells and Mitigates OS-Induced Bone Destruction [ Stem Cells, 2023, 41(6):672-683] PubMed: 37099695
Proteomic analysis reveals microvesicles containing NAMPT as mediators of radioresistance in glioma [ Life Sci Alliance, 2023, 6(6)e202201680] PubMed: 37037593
Proteomic analysis reveals microvesicles containing NAMPT as mediators of radioresistance in glioma [ Life Science Alliance, 2023, 6(6)] PubMed: None
Cancer-associated fibroblasts facilitate premetastatic niche formation through lncRNA SNHG5-mediated angiogenesis and vascular permeability in breast cancer [ Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370] PubMed: 36438499
Deficiency of Lactoferrin aggravates lipopolysaccharide-induced acute inflammation via recruitment macrophage in mice [ Biometals, 2022, 1-14] PubMed: 35650365
C-reactive protein protects against acetaminophen-induced liver injury by preventing complement overactivation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00191-0] PubMed: 34536564

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