BI-2852

N° de catalogueS8959 Lot:S895902

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Données techniques

Formule

C₃₁H₂₈N₆O₂

Poids moléculaire

516.59

N° CAS

2375482-51-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (193.57 mM)

Ethanol

100 mg/mL (193.57 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le BI-2852 est un puissant inhibiteur de KRAS qui se lie avec une affinité nanomolaire à une poche entre les interrupteurs I et II sur RAS. Ce composé bloque toutes les interactions GEF, GAP et effecteurs avec KRAS, ce qui entraîne une inhibition de la signalisation en aval et un effet antiprolifératif dans la gamme micromolaire faible dans les cellules mutantes KRAS.

Cibles

GTP-KRAS^G12D (Cell-free assay)	GTP-KRAS^G12D (Cell-free assay)
450 nM	750 nM(Kd)

In vitro

Le BI-2852 est un inhibiteur de KRAS qui se lie avec une affinité nanomolaire à une poche, jusqu'à présent considérée comme "non-médicamentable", entre les interrupteurs I et II sur RAS. Ce composé est mécaniquement distinct des inhibiteurs covalents de KRASG12C car il se lie à une poche différente présente dans les formes actives et inactives de KRAS. Ce faisant, il bloque toutes les interactions GEF, GAP et effecteurs avec KRAS, ce qui entraîne une inhibition de la signalisation en aval et un effet antiprolifératif dans la gamme micromolaire faible dans les cellules mutantes KRAS.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires NCI-H358 cells Concentrations 3 μM, 10 μM, 30 μM, 50 μM Temps dincubation 0-24 hrs Méthode Cells are plated in 96 well plates (1500 cells per well) in the corresponding medium containing 10% FCS. The next day, compounds (Stock: 10 mM in 100% DMSO, including BI-2852), serially diluted in medium are added starting at 50 μM with 1:5 dilutions. Cells are incubated at 37 ℃ and 5% CO2 in a humidified atmosphere for 3 days. Quantification of living cells is performed using the cell titer glow reagent according to the manufacturer's recommendation. Luminescence is read in a 2030 VICTOR X5. Data are fitted by iterative calculation using a sigmoidal curve analysis program based on GraphPAD Prism with variable hill slope.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
NCI-H358 cells
Concentrations
3 μM, 10 μM, 30 μM, 50 μM
Temps dincubation
0-24 hrs
Méthode
Cells are plated in 96 well plates (1500 cells per well) in the corresponding medium containing 10% FCS. The next day, compounds (Stock: 10 mM in 100% DMSO, including BI-2852), serially diluted in medium are added starting at 50 μM with 1:5 dilutions. Cells are incubated at 37 ℃ and 5% CO2 in a humidified atmosphere for 3 days. Quantification of living cells is performed using the cell titer glow reagent according to the manufacturer's recommendation. Luminescence is read in a 2030 VICTOR X5. Data are fitted by iterative calculation using a sigmoidal curve analysis program based on GraphPAD Prism with variable hill slope.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31332011/

De Selleck BI-2852 A été cité par 1 Publication

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314]	PubMed: 37058825

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314]

PubMed: 37058825

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