680C91

N° de catalogueS8997 Lot:S899701

Imprimer

Données techniques

Formule

C15H11FN2
Poids moléculaire 238.26 N° CAS 163239-22-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (201.46 mM)
Ethanol 25 mg/mL (104.92 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.400mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.300mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le 680C91 est un inhibiteur puissant et sélectif de TDO avec un Ki de 51 nM.
Cibles
TDO
(Cell-free assay)
51 nM(Ki)
In vitro

Le 68OC91 est un inhibiteur de TDO puissant (Ki = 51 nM) et sélectif, sans activité inhibitrice contre l'indoleamine 2,3-dioxygénase (EC 1.13.11.17), la monoamine oxydase A et B, la recapture de la 5-HT et les récepteurs 5-HT1A,1D,2A et 2c à une concentration de 10 μM. Le 68OC91 n'a aucun effet sur la liaison du tryptophane à l'albumine sérique dans le plasma et a inhibé la TDO de manière compétitive par rapport à son substrat le tryptophane. Le 68OC91 inhibe le catabolisme du tryptophane par les cellules hépatiques de rat et le foie de rat perfusé in situ.
In Vivo

Le catabolisme du L-[anneau-2-14C]-tryptophane et une dose de charge de tryptophane (100 mg/kg) in vivo sont inhibés par l'administration préalable de 68OC91. L'administration de 68OC91 seule produit des augmentations marquées du tryptophane cérébral, de la 5-HT et du 5-HIAA. Une dose de charge de tryptophane (100 mg/kg), produisant des augmentations du tryptophane cérébral 4 fois supérieures à celles observées avec le 68OC91, n'augmente pas la 5-HT cérébrale et le 5-HIAA à des niveaux supérieurs à ceux observés avec le 68OC91 et produit une augmentation de ces paramètres de plus courte durée.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    rat liver cells

  • Concentrations

    0.1 μM, 0.5 μM, 2 μM

  • Temps dincubation

    0 min - 120 min

  • Méthode

    The combined concentration of the L-[ring-2-14C]-tryptophan and non-labelled L-tryptophan used in the assays is 20 μM and is added either with or without 68OC91 at time zero.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Wistar rats

  • Dosages

    15 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7539265/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31753057/

De Selleck 680C91 A été cité par 3 Publications

Targeting Tryptophan Catabolism in Ovarian Cancer to Attenuate Macrophage Infiltration and PD-L1 Expression [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833] PubMed: 38451784
Serotonin reduction in post-acute sequelae of viral infection [ Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20] PubMed: 37848036
Identification and Characterization of a Novel Dual Inhibitor of Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 and Tryptophan 2,3-dioxygenase [ Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456] PubMed: 36467776

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.