PLK Inhibiteurs | PLK Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S7837	Centrinone (LCR-263)	Centrinone (LCR-263) es un inhibidor selectivo y reversible de la polo-like quinasa 4 (PLK4) con un Ki de 0,16 nM.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S5893	Poloxin	Poloxin es un inhibidor no competitivo de ATP de la Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) con una IC50 aparente de 4,8 μM. Los valores de IC50 de este compuesto contra las PBDs de Plk2 y Plk3 como Plk1 son aproximadamente 4 veces y 11 veces mayores, respectivamente, en ensayos de polarización de fluorescencia.	Nat Commun, 2023, 14(1):355
S8342	ON1231320	ON1231320 (7ao), una arilsulfonil pirido-pirimidinona, es un inhibidor altamente específico de la polo like kinase 2 (PLK2). También bloquea la progresión del Cell Cycle de las células tumorales en la fase G2/M en mitosis y causa apoptosis.	Cell Rep, 2024, 43(8):114510
S1239	TAK-960	TAK-960 es un novedoso inhibidor de PLK1 en investigación, biodisponible por vía oral, potente y selectivo, que ha mostrado actividad en varias líneas celulares tumorales, incluidas aquellas que expresan la proteína 1 de resistencia a múltiples fármacos (MDR1).
S2880	GW843682X	GW843682X es un inhibidor selectivo y ATP-competitivo de PLK1 y PLK3, con IC50 de 2,2 nM y 9,1 nM, respectivamente, y también es >100 veces selectivo frente a ~30 otras quinasas.
S5807	HMN-176	HMN-176 es un metabolito activo de HMN-214, que tiene una potente actividad antitumoral en modelos de xenoinjertos de ratón. Este compuesto inhibe eficazmente PLK-1 interfiriendo con su distribución espacial subcelular normal en los centrosomas y a lo largo de la estructura citoesquelética.
E8058	TC-S 7005	TC-S 7005 es un inhibidor de la Polo-like quinasa (PLK) con una IC50 de 4 nM para Plk2, 24 nM para Plk3 y 214 nM para Plk1.
S2758	Wortmannin (SL-2052)	La Wortmannina es el primer inhibidor de PI3K descrito con una IC50 de 3 nM en un ensayo sin células, con poca selectividad dentro de la familia PI3K. La Wortmannina bloquea la formación de autofagosomas e inhibe potentemente DNA-PK/ATM con una IC50 de 16 nM y 150 nM en ensayos sin células. La Wortmannina también inhibe la actividad de PLK1.	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6