| S7339 |
AZD3965
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L'AZD3965 est un inhibiteur puissant, sélectif et disponible par voie orale du transporteur de monocarboxylates 1 (MCT1) avec une affinité de liaison de 1,6 nM, 6 fois plus sélectif que le MCT2. Phase 1.
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Cell Host Microbe, 2025, 33(7):1089-1105.e7
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Nat Commun, 2025, 16(1):6999
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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| S8612 |
α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)
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L'acide 4-Chloro-α-cyanocinnamique (α-CHCA) est un inhibiteur classique des transporteurs de monocarboxylates (MCT). L'α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC) présente une sélectivité 10 fois supérieure pour le MCT1 par rapport aux autres MCT.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
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BMC Med, 2025, 23(1):331
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
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| S8747 |
BAY-8002
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BAY-8002 est un nouvel inhibiteur de MCT1 et supprime puissamment le transport bidirectionnel de lactate. Ce composé augmente significativement les niveaux de lactate intratumoral et module transitoirement les niveaux de pyruvate.
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Genes Dis, 2025, 12(4):101554
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Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7
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Cell Chem Biol, 2023, 30(8):953-964.e9
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| S9929 |
VB124
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Le VB124, un inhibiteur puissant et sélectif de MCT4, inhibe spécifiquement l'efflux/l'import de lactate dans les cellules MDA-MB-231 exprimant MCT4, et est utilisé pour la recherche sur l'hypertrophie cardiaque, l'insuffisance cardiaque et le métabolisme.
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Cancer Metab, 2025, 13(1):9
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Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):96
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J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131
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| S9907 |
Syrosingopine
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La Syrosingopine est un double inhibiteur de MCT1 et MCT4 avec des valeurs d'IC50 de 2500nM et 40 nM dans les cellules HAP1, respectivement.
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Genes Dis, 2025, 12(4):101554
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Cancer Metab, 2025, 13(1):9
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| S7919 |
AR-C155858
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AR-C155858 est un inhibiteur sélectif des transporteurs de monocarboxylates MCT1 et MCT2 avec des valeurs de Ki de 2,3 nM et 10 nM, respectivement.
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J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251328179
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.25.577208
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| E1549 |
AZD0095
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AZD0095 est un inhibiteur sélectif et oralement actif du transporteur de monocarboxylate 4 (MCT4) avec une CI50 de 1,3 nM et inhibe efficacement la croissance tumorale dans les xénogreffes NCI-H358 en combinaison avec le Cédiranib.
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| E8301New |
MCT-IN-1
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Le MCT-IN-1 (composé 2) est un inhibiteur puissant et sélectif du transporteur de monocarboxylates (MCT), avec une IC50 de 9 nM et 14 nM pour le MCT1 et le MCT4, respectivement. Il peut être utilisé en recherche comme cible potentielle pour surmonter la résistance multidrogue (MDR) dans le cancer.
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| E1751 |
MSC-4381
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Le MSC-4381 (MCT4-IN-1) est un inhibiteur sélectif, actif par voie orale, du transporteur de monocarboxylates 4 (MCT4) avec une IC50 de 77 nM et un Ki de 11 nM. Il a le potentiel d'inhiber l'efflux de lactate et de promouvoir l'accumulation intracellulaire de lactate dans les lignées cellulaires exprimant MCT4.
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| S6732 |
7ACC2
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Le 7ACC2 est un puissant inhibiteur du transporteur mitochondrial de pyruvate 1 (MCT1) avec une valeur d'IC50 de 10 nM pour l'absorption de lactate dans les cellules de carcinome du col utérin humain SiHa.
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