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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.470mg/ml
(5.17mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.800mg/ml
(9.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
KRIBB11 anula la actividad de la luciferasa inducida por choque térmico con una IC50 de 1,2 μM. Es un inhibidor del factor de transcripción Heat Shock Factor 1 (HSF1). Este compuesto induce la detención del crecimiento y la apoptosis.
Objetivos
HSF1 (Cell-based assay)
1.2 μM
In vitro
KRIBB11 inhibe la actividad de HSF1 de manera dependiente de la concentración. Regula a la baja HSP70 y HSP27. Este compuesto puede inhibir la proliferación de células cancerosas, detener el ciclo celular en la fase G2/M e inducir la apoptosis. Pero no inhibe el reclutamiento de HSF1 inducido por choque térmico al promotor hsp70 o la fosforilación de HSF1 Ser-230. Este químico inhibe el reclutamiento de pTEFb inducido por choque térmico al promotor hsp70 y la fosforilación de polⅡ CTD Ser-2 dependiente de p-TEFb.
In vivo
Utilizando un modelo de xenoinjerto en ratones, el tratamiento con KRIBB11 disminuye el volumen del tumor en un 47% en comparación con los ratones control no tratados. Además, los niveles de proteína HSP70 disminuyen significativamente en los tumores de los ratones tratados con este compuesto, lo que apoya la noción de que ejerce su actividad antitumoral in vivo a través de la inhibición de HSF1.
HCT-116 cells are treated with KRIBB11 at various concentrations for 48 h. Cells are then harvested by trypsinization, fixed with 70% chilled ethanol, and preserved at −20 °C before FACS analysis. Fixed cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS) solution before being suspended in 500 μl of PBS and treated with 100 mg/ml RNase A at 37 °C for 30 min. Propidium iodide is then added to a final concentration of 50 mg/ml for DNA staining, and 20,000 fixed cells are analyzed on a FACSCalibur system. Cell cycle distribution is analyzed using the ModFit program.
Enhancement of Triple-Negative Breast Cancer-Specific Induction of Cell Death by Silver Nanoparticles by Combined Treatment with Proteotoxic Stress Response Inhibitors
[ Nanomaterials (Basel), 2024, 14(19)1564]
Reactive sulfur species disaggregate the SQSTM1/p62-based aggresome-like induced structures via the HSP70 induction and prevent parthanatos
[ J Biol Chem, 2023, 299(6):104710]
HSF1 facilitates the multistep process of lymphatic metastasis in bladder cancer via a novel PRMT5-WDR5-dependent transcriptional program
[ Cancer Commun (Lond), 2022, 42(5):447-470]
Ferroptosis inducer erastin sensitizes NSCLC cells to celastrol through activation of the ROS-mitochondrial fission-mitophagy axis
[ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12936]
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress
[ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551]
Targeting HSF1 as a Therapeutic Strategy for Multiple Mechanisms of EGFR Inhibitor Resistance in EGFR Mutant Non-Small-Cell Lung Cancer
[ Cancers (Basel), 2021, 13(12)2987]
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