Isoimperatorin

N.º de catálogoS3904 Lote:S390401

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Datos técnicos

Fórmula

C16H14O4

Peso molecular 270.28 Número CAS 482-45-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (199.79 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

2.700mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Isoimperatorin, una furanocumarina natural que puede aislarse de diversas partes de plantas, tiene actividades analgésicas, antimicrobianas, relajantes vasculares y anticancerígenas. Este compuesto es un extracto metanólico de las raíces de Angelica dahurica que muestra efectos inhibidores significativos sobre la acetilcolinesterasa (AChE) con un IC50 de 74,6 μM.
Objetivos
AChE
(Cell-free assay)
74.6 μM
In vitro

Isoimperatorin significantly inhibits the proliferation of SGC-7901 cells in a dose- and time-dependent manner, and the half maximal inhibitory concentration is 18.75 µg/ml. The expression levels of the pro-apoptotic proteins, Bax, c-caspase-3 and c-caspase-9, are significantly increased and the expression levels of the anti-apoptotic proteins, Survivin and Bcl-2, are significantly reduced after the treatment.

In vivo

Isoimperatorin significantly inhibits the growth of SGC-7901 cell-induced tumor in vivo by increasing the expression levels of pro-apoptotic proteins (Bax, c-caspase-3 and c-caspase-9) and reducing the expression levels of anti-apoptotic proteins (Survivin and Bcl-2) without adverse effects on the increasing body weight of nude mice.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    SGC-7901 cells

  • Concentraciones

    5, 10, 15, 20, 25, 30, 35 and 40 µg/ml

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    The antiproliferative activity of isoimperatorin against SGC-7901 cells was evaluated using an MTT reduction assay. The SGC-7901 cells were seeded on 96-well culture plates with RPMI-1640 medium at a density of 5×103 cells/well. After 24 h of incubation at 37°C in 5% CO2/95% air, the cells were treated at different concentrations of this compound (5, 10, 15, 20, 25, 30, 35 and 40 µg/ml) and 0.05% DMSO (control) for 48 h to examine dose-dependency; or with this chemical at a concentration of 20 µg/ml and 0.05% DMSO (control) for 12, 24, 36, 48, 60 and 72 h to examine time-dependent effects. Subsequently, 20 µl MTT (5 mg/ml) was separately added into each well, and the cells were cultured at 37°C in 5% CO2/95% air for another 3 h. Subsequently, 200 µl DMSO was separately added into each well and the optical density (OD) of the DMSO solution was measured at 570 nm using a microplate reader.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Sixteen female nude mice (5–6 weeks old) inoculated with SGC-7901 cells (tumor xenograft model)

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5244867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12510838/

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