Datos técnicos
| Fórmula | C10H7N3S |
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| Peso molecular | 201.25 | Número CAS | 148-79-8 | ||||||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 40 mg/mL (198.75 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 1 mg/mL (4.96 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Thiabendazole inhibe la enzima mitocondrial específica de helmintos, la fumarato reductasa, con propiedad antihelmíntica, utilizada como agente antihelmíntico y fungicida. Es un potente inhibidor del citocromo P450 1A2 (CYP1A2). | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Thiabendazole provokes a strong DNA-damaging activity in the human lymphoblastoid cell line that constitutively expresses human CYP1A1 cDNA, but not in the parental line, indicating that CYP1A1 is chiefly implicated in carbaryl and thiabendazole genotoxicity. This compound provokes a dose- and time-dependent increase in CYP1A1 (EROD activity, protein and mRNA levels) in primary culture of rat hepatocytes. It results in the induction of 7-ethoxyresorufin O-deethylase and 7-pentoxyresorufin O-depentylase activities, CYP1A1, CYP1A2, CYP2B1 and CYP2B1/2 mRNA levels and CYP1A2 and CYP2B1/2 apoprotein levels. This chemical markedly induces GSTP1 mRNA levels, but has only a small effect on GSTT1 mRNA levels. It is rapidly transported by passive diffusion through the human intestinal cells by comparison with the protein-bound residues which are not able to cross the intestinal barrier. It will be firstly metabolized to 5OH-TBZ and subsequently converted to a chemically reactive metabolic intermediate binding to proteins. | |
| In vivo | Thiabendazole results in nephrosis or hydronephrosis and this organ toxicity may lead to the high dose-dependent mortality in treated mice. This compound results in hormone imbalance and this imbalance may play an important role in the changes of the reproductive or endocrine system in treated mice. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Selleck's Thiabendazole Ha sido citado por 1 Publicación
| Identifying novel radioprotective drugs via salivary gland tissue chip screening [ bioRxiv, 2023, 2023.07.12.548707] | PubMed: 37503292 |
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