Datos técnicos
| Fórmula | C47H64N4O12 |
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| Peso molecular | 877.03 | Número CAS | 61379-65-5 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (114.02 mM) | ||||
| Ethanol | 18 mg/mL (20.52 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | La Rifapentina (MDL473) es un antibiótico que inhibe la actividad de la ARN polimerasa dependiente de ADN, utilizado para tratar la tuberculosis. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Rifapentine inhibe la función de la ADN polimerasa dependiente de ARN en cepas de M. tuberculosis, sin inducir ningún efecto en células de mamíferos. Tanto este compuesto como su metabolito activo, 25-desacetilrifapentine, se localizan dentro de macrófagos derivados de monocitos, permitiendo así la inhibición intracelular de M. tuberculosis con una tasa de eliminación mayor en comparación con la del compuesto original o el metabolito solo. Se desacetila en el hígado e induce el citocromo P450 mucho menos que la rifampicina. Este químico ha mostrado actividades bacteriostáticas y bactericidas (CIMs y CMBs) más altas que la RMP, especialmente contra bacterias intracelulares que crecen en macrófagos derivados de monocitos humanos. | |
| In vivo | Rifapentine inhibe la síntesis de ARN bacteriano al unirse a la subunidad β de la ARN polimerasa dependiente de ADN en especies susceptibles. Este compuesto es generalmente más activo que la rifampicina contra cepas sensibles de M. tuberculosis. Aumenta significativamente la tasa de metabolismo de la antipirina y el pentobarbital in vivo. Este químico también aumenta el peso del hígado, el contenido de proteína microsomal hepática y citocromo P-450, la actividad de NADPH-citocromo C reductasa y NADPH oxidasa. Cuando se combina con isoniazida (INH) y pirazinamida (PZA) administrados diariamente, resulta en una eliminación aparente de organismos de M. tuberculosis en los pulmones y bazos de ratones infectados después de 10 semanas de tratamiento. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Selleck's Rifapentine Ha sido citado por 8 Publicaciones
| A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, October 31 2018, e00422-18] | PubMed: 30381352 |
| Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 2, 2022, 7383] | PubMed: 35806386 |
| Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, July 02 2022, 7383] | PubMed: 35806386 |
| Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ International Journal of Molecular Sciences, 2022, 7383] | PubMed: 35806386 |
| Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] | PubMed: 35806386 |
| Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] | PubMed: 32038511 |
| A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants. [ mSphere, 2018, 3(5)] | PubMed: 30381352 |
| A High-Throughput Screening Approach To Repurpose FDA-Approved Drugs for Bactericidal Applications against Staphylococcus aureus Small-Colony Variants [ mSphere, 2018, e00422-18] | PubMed: 30381352 |
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