Lomustine

N.º de catálogoS1840 Lote:S184004

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Datos técnicos

Fórmula

C₉H₁₆ClN₃O₂

Peso molecular

233.7

Número CAS

13010-47-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

47 mg/mL (201.11 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) inhibe las células cancerosas dañando el DNA y detiene la división celular.
In vitro	Lomustine inhibe el crecimiento de ZR-75-1 y U373 con un IC50 de 12 μM y 15 μM, respectivamente. Este compuesto reduce el nivel de expresión de la proteína de reparación del DNA O6-alquilguanina-DNA alquiltransferasa. Induce (420 μM) la apoptosis a través de la vía mitocondrial mediante la disminución del nivel de las proteínas antiapoptóticas Bcl-2 y Bcl-xl, respectivamente, tanto en células de meduloblastoma como en células epiteliales y fibroblastos humanos normales. Este químico induce un retraso del ciclo celular en fase G2/M en células de meduloblastoma y regula al alza el nivel de proteína p21 de manera independiente de p53 en células HFSN1.
In vivo	Lomustine puede causar hepatotoxicidad crónica retardada, relacionada con la dosis acumulativa, que es irreversible y puede ser fatal. Este compuesto podría resultar en toxicidad hematológica grave infrecuente en gatos con tumores de aparición espontánea, y la incidencia de neutropenia y trombocitopenia de grado III o IV es del 4,1 % y 1,0 %, respectivamente. Tiende a una mayor probabilidad de neutropenia progresiva y tasas de respuesta estadísticamente significativamente más altas en gatos con tumores de aparición espontánea.
Características	Un agente antimeduloblastoma más específico y potente en comparación con la Vincristina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares XP cells Concentraciones 133 μM Tiempo de incubación 1 hour Método Cell lines are routinely grown as monolayers in DMEM supplemented with 10% foetal calf serum, 25 mm HEPES, glutamine and penicillin/streptomycin. Cytotoxicity studies are carried out in HEPES-free medium in a 5% CO₂ atmosphere. 750-1000 cells/well are plated in 96 well plates and after overnight incubation are treated for 2 hours with or without 33 μM BG. Temozolomide or this compound is then added for 1 hour in the same medium, the final DMSO concentration not exceeding 1%. The cells are grown for a further 7 days in fresh medium and assayed for protein content by the NCI sulphorhodamine assay; growth studies show that cells are in log phase growth during the assay period. For the repeat temozolomide dosing schedule cells are given consecutive 24 hours treatments, with fresh medium each day. Assays are carried out at least in duplicate.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales Dogs Dosificaciones 90 mg/m² Administración Orally

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
XP cells
Concentraciones
133 μM
Tiempo de incubación
1 hour
Método
Cell lines are routinely grown as monolayers in DMEM supplemented with 10% foetal calf serum, 25 mm HEPES, glutamine and penicillin/streptomycin. Cytotoxicity studies are carried out in HEPES-free medium in a 5% CO₂ atmosphere. 750-1000 cells/well are plated in 96 well plates and after overnight incubation are treated for 2 hours with or without 33 μM BG. Temozolomide or this compound is then added for 1 hour in the same medium, the final DMSO concentration not exceeding 1%. The cells are grown for a further 7 days in fresh medium and assayed for protein content by the NCI sulphorhodamine assay; growth studies show that cells are in log phase growth during the assay period. For the repeat temozolomide dosing schedule cells are given consecutive 24 hours treatments, with fresh medium each day. Assays are carried out at least in duplicate.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
Dogs
Dosificaciones
90 mg/m²
Administración
Orally

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8512814/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18058069/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10587263/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14765735/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12118689/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: , , J Cell Mol Med, 2017, 21(12):3337-3346

Selleck's Lomustine Ha sido citado por 23 Publicaciones

CDKN2A/B Homozygous Deletion Sensitizes IDH-Mutant Glioma to CDK4/6 Inhibition [ Clinical Cancer Research, July 15, 2024, 2996-3005]	PubMed: 38718141
Combinatorial treatment of glioblastoma with temozolomide (TMZ) plus 5-ethynyl-2-deoxyuridine (EdU) [ Proceedings of the National Academy of Sciences, January 6, 2026, e2532187123]	PubMed: 41474743
Multiplexed epigenetic memory editing using CRISPRoff sensitizes glioblastoma to chemotherapy [ Neuro Oncol, 2025, noaf055]	PubMed: 39998382
Isotretinoin promotes elimination of translation-competent HIV latent reservoirs in CD4T cells [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601]	PubMed: 39401241
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Inhibition of epigenetic and cell cycle-related targets in glioblastoma cell lines reveals that onametostat reduces proliferation and viability in both normoxic and hypoxic conditions [ Sci Rep, 2024, 14(1):4303]	PubMed: 38383756
A living ex vivo platform for functional, personalized brain cancer diagnosis [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00156-8]	PubMed: 37192626
Mitotic DNA damage promotes chromokinesin-mediated missegregation of polar chromosomes in cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar47]	PubMed: 36989031
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746
Spatial proteomics finds CD155 and Endophilin-A1 as mediators of growth and invasion in medulloblastoma [ Life Sci Alliance, 2022, 5(6)e202201380]	PubMed: 35296518

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