Flucytosine (5-Fluorocytosine)

N.º de catálogoS1666 Lote:S166603

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Datos técnicos

Fórmula

C4H4FN3O
Peso molecular 129.09 Número CAS 2022-85-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 26 mg/mL (201.4 mM)
Water 26 mg/mL (201.4 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Flucytosine (5-Fluorocytosine) es un fármaco antifúngico con una IC50 de 0,93 μM en C. albicans.
In vitro Flucytosine (5-Fluorocytosine) inhibits the growth of C. neoformans in Sabouraud's dextrose broth at concentrations ≥ 1.25 mg/L, and this compound at 50 mg/L causes a ~50% reduction in colony-forming unit (cfu) in the J774.16 killing assay with viability of J774.16 cells not affected measured by trypan blue exclusion. The combination of it and IgGl monoclonal antibody to Cryptococcus neoformans capsular glucuronoxylomannan is more effective in reducing the numbers of C. neoformans colony-forming units in vitro with J774.16 murine macrophage-like cells than either agent alone. The efficacy of 5FC in combination with amphotericin B (AB) and fluconazole (FCZ) is studied against 35 yeast isolates, of which the 5FC-FCZ combination is antagonistic against Candida species, but for some Candida isolates synergism is found.
In vivo Administration of Flucytosine (5-Fluorocytosine) in combination with monoclonal antibody 2H1 to A/JCr mice infected with C. neoformans significantly reduces lung but not brain cfu, which is more effective than either agent alone. The combination of intravenous it in 0.9% saline (NaCl) and amphotericin B (AmB) provides synergistic antifungal activity and is associated with a lower incidence of nephrotoxicity than with AmB treatment alone. Infusion of this compound (5-10 mg/kg/min) dissolved in 5% glucose into the renal artery of an in situ perfused kidney for 15 minutes increases renal blood flow (RBF) in the rat, and the renal vasodilatation persists for the duration of the infusion.
Características Sintetizado por primera vez en 1957, y propiedades antifúngicas descubiertas en 1964.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Método de microdilución

    Los medios de cultivo utilizados son RPMI 1640 con glutamina, sin bicarbonato ni rojo de fenol, tamponado con ácido morfolinopropanosulfónico (MOPS) (0,165 M, pH 7,0). Se preparan diluciones seriadas dobles de Flucytosine (5-Fluorocytosine) (0,06-64 μg/mL) y se dispensan en alícuotas de 50 μL, en placas de ensayo de 96 pocillos de fondo plano que se mantienen congeladas a -70 °C en bolsas de plástico selladas hasta su uso. El inóculo se prepara espectrofotométricamente y se estandariza a una concentración de 1,0-5,0 × 103 ufc por mL. Se utiliza un volumen de 50 μL de esta suspensión para inocular cada pocillo que contiene 50 μL de la doble concentración de este compuesto a probar. Una vez inoculado, cada pocillo contiene, por lo tanto, 100 μL de caldo, preferido a 200 μL para facilitar la agitación de las placas antes de la lectura espectrofotométrica. Después de un período de incubación de 24 y 48 horas a 35 °C, las placas se agitan durante 3 minutos a 900 r.p.m. con un agitador y la densidad óptica del crecimiento en cada pocillo se determina con el uso de un lector automático de placas ajustado a 495 nm. La concentración inhibitoria de IC50 se calcula matemáticamente.
Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    J774.16 murine macrophage-like cell line

  • Concentraciones

    Dissolved in PBS, final concentration 50 mg/L

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    J774.16 murine macrophage-like cells plated on 96-well tissue culture plates are incubated with 500 u/mL murine recombinant gamma-interferon overnight at 37 °C. The medium is then replaced with fresh medium containing gamma-interferon 500 μ/mL, LPS 3 mg/L, C. neoformans cells 1.6 × 104/well and Flucytosine (5-Fluorocytosine) 50 mg/L. Plates are incubated for 24 hours at 37 °C. Cell supernatants are collected and cells lysed by adding 0.1 mL sterile distilled water to each well, incubating at room temperature for 30 minutes, and then aspirating and ejecting the lysate with a pipette several times to complete cell disruption. Wells are rinsed with PBS (0.1 mL) and the cell supernatant, and lysate and rinse from each well are pooled, vortexed, diluted 1:50, vortexed again and spread on Sabouraud's dextrose agar for the cfu determination
Estudio en animales:[4]
  • Modelos animales

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    5 mg/kg/min

  • Administración

    In situ renal perfusion at a rate of 0.13 mL/min

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11398639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9182119/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482135/

Selleck's Flucytosine (5-Fluorocytosine) Ha sido citado por 4 Publicaciones

RAS1 is Involved in the Antifungal Resistance of Candida Albicans and the Inhibition of Farnesol to the Resistance of Biofilms [ Archives of Clinical and Biomedical Research, August 29, 2022, 694-706]
RAS1 is Involved in the Antifungal Resistance of Candida Albicans and the Inhibition of Farnesol to the Resistance of Biofilms [ Archives of Clinical and Biomedical Research, 29 August 2022, 694-706]
Salivary gland tissue chip screening identifies candidate radioprotective drugs [ Communications Medicine, 2025, 420] PubMed: 41068535
Identification of SARS-CoV-2-induced pathways reveals drug repurposing strategies [ Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032] PubMed: 34193418

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